 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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* U' C, x6 I+ u: n6 ~! p% z这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。6 h- M6 b) ]: B
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http://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt# Q2 ?3 l9 T& m/ o' t
达菲(Tamiflu)与八角茴香
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, O! q5 z) K9 s' N7 d" o% O/ Y( e M 作者:玲珮玎珰: ]! q1 R: B8 Z4 M2 |4 c: k
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上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚
, u) W& k9 }* t0 D3 g哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民
% N: B7 P+ }+ K! U. D1 A9 C很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。3 i3 C& \9 r+ v0 D
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这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,# ^$ u: _+ x" Y& ~) _
有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由# c% I) P% U) D6 [ X" e
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。
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/ |6 m9 E# w% J& l& G& y9 O6 q 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合
4 W3 a' B: q1 F" u: W2 x成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放* r3 j* z0 `1 }; v
新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病! {/ j: I' R& s
毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒
" ~$ D) P! N0 ?, f* ]& J因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。
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! J9 Y' ^3 f7 W" g! V4 I 罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学& n# d+ n7 b7 [' L- a! }
反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角4 y1 B, E4 t' w0 A; T! z1 @
茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,
* G: z1 [8 _4 w6 J D$ e整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可/ U7 y6 ^. Y/ x4 i
以生产大约1千克达菲。
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! g i; U! A; [# _' t 所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,
' u) Z2 T/ d) Y$ e/ F" B; \3 q! j如何起到药效? |
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