 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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2 F7 D# w+ R, X6 `' {" d; S这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。7 ?" h6 ]4 K( t K
9 o- {+ t" \$ Yhttp://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt, Q; U- x ]3 G. x( c
达菲(Tamiflu)与八角茴香; X' }) B W8 Z* K
$ e, u5 A, A2 G 作者:玲珮玎珰, @* V7 T2 q9 E; C
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上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚3 @# Z: `& f$ t- [( Z
哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民
% @! R/ i; V/ S8 q. G1 f" T, V很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。3 ?8 d* s: Y2 a S1 S
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这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,
& L& S, S/ i" i6 E有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由
: }0 k& b- p& y: |Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。; _) F- L. k, @4 h Q
* Y" k7 C- c0 u, L 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合
6 |3 C+ u0 A! j9 v# j! \成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放5 [- C. S5 g; \1 t; C+ R! [' J
新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病$ |/ r) S8 J4 C' {; `. T% c
毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒
7 B0 X2 x( G) V' e* p& _因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。7 f% }. g' s* X+ a9 ~; x3 ^; x
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罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学
1 @* V" |4 x! i2 O* ?* {1 o反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角7 q; u S& P1 d& W9 b
茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,
# a$ ?) r: b/ Y) u整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可
, b6 F7 k7 {* f" y+ Y; { {1 [以生产大约1千克达菲。0 V) F' v$ D$ L2 i
+ F5 Y. I2 v. {4 w+ H 所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,
% ~& e) z) S- ~如何起到药效? |
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