 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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4 c! V7 M7 z* P. M这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。
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9 [3 g3 p3 ^$ }3 q; R) A4 l8 y* rhttp://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt
) |, K+ R7 l6 z2 q: z达菲(Tamiflu)与八角茴香6 _8 o: N& Q- L5 {
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作者:玲珮玎珰
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% A: x, ?% e: C. Q 上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚
( w; s" V% k4 U哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民" N* L- `) x: T" o! n e
很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。6 r. @' f3 n# F S
0 c& D( s6 N" R$ c- U- Z2 b 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,5 O% j7 Z- T$ V: l5 b9 d9 T
有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由- P8 h# z% [( T5 n9 V
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。
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达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合
- a! K: M, L: @* ]成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放
% b8 a% d7 V. K( D, E; R/ a. Z" i新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病2 z- s4 Y+ @6 L' R3 i
毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒
& ?0 a: u- s) Z, j8 E2 P9 y" o因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。5 s& P6 k x4 h8 f' [8 |/ o* \ [
0 y# z# }4 b' ~/ R* h 罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学
! m. L( H' r$ Z: x& @反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角
& R4 [2 M6 r4 s2 {' C( L茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,
, \. _( ]! P/ v, d1 q2 M! _整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可
4 ^* D4 Z7 j1 J) R# w以生产大约1千克达菲。$ Z: t7 U4 d9 D" L, K7 E, L* T
- Y! L7 i) K1 F' q 所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,, _6 R* k1 ~0 f) K7 R2 ~
如何起到药效? |
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