 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。' c9 }7 e N; T3 U8 r$ T
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http://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt4 d3 n* ~8 j/ J+ O& ?
达菲(Tamiflu)与八角茴香
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. j4 C) `2 G( E% g& x% p 作者:玲珮玎珰+ K' x7 j, N/ I. x1 W
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上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚
2 W7 ~ y8 }/ h哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民& i5 z3 q( c7 c- k" c4 M" r
很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。6 j+ z% n5 g" R2 [4 w, U N2 M
5 l+ A/ \1 [9 A8 m 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,
9 f$ k, O' @* S( X有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由# B/ P& e3 A+ O% ]" M$ o$ A; v
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。
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n* T* A: w0 _9 P 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合% b( b% l! T, t' O
成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放
' b& i# V' a! G$ I$ ~7 e新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病
# K: ?! D9 ?$ Z- o9 E毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒
1 u9 q1 Z, N3 l% U; }, S$ i因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。( x% l1 y5 g0 h u1 g
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罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学 q& O& v) A5 g J
反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角
, H& O- N: [6 G& p& P7 r5 W茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,
8 p8 `) }' L' G* o1 u- _整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可
: t3 V1 b2 [' V6 n9 b以生产大约1千克达菲。9 S0 {$ i# k2 ~+ _ k
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所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,5 M7 P$ ~ N. ^+ N
如何起到药效? |
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