 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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# A0 y$ P& s o, Q. B: i这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。
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http://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt
L5 g& @2 U6 m9 U达菲(Tamiflu)与八角茴香
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作者:玲珮玎珰2 Y3 ?9 H/ @! m4 k" h E
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上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚
9 L5 F& M, c" E9 Y2 w. Y0 x; F哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民2 o( r _& P- }" _) `
很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。
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这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,
% c" f* Z# n9 f) j3 L2 E; B有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由9 z+ F! E+ }: _% P; X, {' `! g
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。
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达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合
! Z i7 d3 Q" x! g! h$ o6 \成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放% K$ n" Y, N/ u0 p J+ F/ G2 R
新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病 e! y$ e) Z( b' ]9 y
毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒
6 o6 m7 P. _" x! O因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。
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. O6 y* {6 k' Y6 V 罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学
$ h, y+ r& |5 ?反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角! A& \1 H$ O5 x3 `/ i# D. ^1 y
茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,
' y4 C4 N B7 O整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可
+ o% g) k3 v; L9 i( t以生产大约1千克达菲。
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3 d0 V; a: ^( ` 所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,
" R! }, U# R a6 ]: I如何起到药效? |
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